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替米沙坦选择性结合ATⅠ受体，结合效果持久。如果突然停止替米沙坦治疗，几天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而没有出现反弹性高血压。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，它也可以降解缓激肽增强引起的不良反应。

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